Produk Terlaris
0102030405
Benfotiamine: Pemasok & Pabrik Vitamin B1 Larut Lipid dari Cina dengan Bioavailabilitas yang Ditingkatkan
C19H23N4ITU6PS
Sebagai turunan sintetis vitamin B1 (tiamin), benfotiamin secara signifikan melampaui vitamin B1 biasa dalam hal bioavailabilitas, penargetan, dan kemanjuran klinis melalui optimasi struktur dan peningkatan farmakokinetik. Keunggulan spesifiknya adalah sebagai berikut:
1
Inovasi Struktural: Modifikasi Larut Lipid Mengatasi Keterbatasan Penyerapan Vitamin B1 biasa (tiamin) adalah molekul yang larut dalam air yang bergantung pada pembawa yang bergantung pada natrium di usus (ThTr1/2) untuk transportasi aktif. Vitamin ini memiliki tingkat penyerapan yang rendah (
Benfotiamine diubah menjadi prodrug yang larut dalam lipid dengan memasukkan gugus benzoil dan fosfat (rumus struktur C19H23N4ITU6PS), yang dapat melewati batasan pembawa dan langsung menembus sel mukosa usus melalui difusi pasif. Referensi: J Clin Pharmacol, 2008
Benfotiamine diubah menjadi prodrug yang larut dalam lipid dengan memasukkan gugus benzoil dan fosfat (rumus struktur C19H23N4ITU6PS), yang dapat melewati batasan pembawa dan langsung menembus sel mukosa usus melalui difusi pasif.
>80% Efisiensi Penyerapan
3–5 kali Bioavailabilitas vs. Vitamin B1 Biasa
Tingkat Penyerapan B1 Biasa
2
Keunggulan Farmakokinetik: Efek Jangka Panjang dan Penargetan Jaringan Vitamin B1 biasa memiliki waktu paruh yang singkat dalam darah (sekitar 3,5 jam) dan mudah dibersihkan dengan cepat oleh ginjal. Benfotiamin dihidrolisis menjadi tiamin aktif oleh fosfatase dalam tubuh dan selanjutnya diubah menjadi tiamin pirofosfat (TPP). Kelarutan lipidnya membuatnya lebih mudah terakumulasi dalam lapisan fosfolipid membran sel, sehingga memperpanjang durasi kerjanya. Kemampuannya untuk menembus sawar darah-otak dan selubung saraf adalah 8–10 kali lipat dari vitamin B1 biasa, dan dapat bekerja secara efektif pada sistem saraf pusat dan perifer.
Referensi: Neurochem Res, 2016
>6 jam Waktu Paruh Benfotiamin
~3,5 jam Waktu Paruh Vitamin B1 Biasa
8–10 kali Penetrasi BBB & Selubung Saraf
Referensi: Neurochem Res, 2016
3
Regulasi Metabolisme: Inhibisi Multitarget terhadap Kerusakan Glukotoksik Dalam lingkungan hiperglikemik, vitamin B1 biasa sulit untuk secara efektif menghambat jalur metabolisme glukosa abnormal karena permeabilitas jaringan yang buruk. Benfotiamine menunjukkan keunggulan unik melalui mekanisme berikut:
■ Memblokir Generasi AGEs: Menghambat jalur heksosamin dan poliol, mengurangi akumulasi produk akhir glikasi lanjut (AGEs), dan meringankan kerusakan akson pada neuropati diabetik.
Referensi: Diabetes, 2010
Referensi: Diabetes, 2010
■ Antiinflamasi & Antioksidan: Menurunkan aktivitas inflammasom NF-κB dan TXNIP/NLRP3, mengurangi faktor inflamasi seperti IL-6 dan TNF-α, sekaligus meningkatkan aktivitas glutathione reduktase dan mengurangi stres oksidatif.
■ Perlindungan Mitokondria: Mengembalikan fungsi kompleks piruvat dehidrogenase (PDH), meningkatkan efisiensi siklus asam trikarboksilat, dan mengurangi akumulasi asam laktat.
4
Efektivitas Klinis: Toleransi Dosis Tinggi dan Perbaikan Mendalam Vitamin B1 biasa membutuhkan dosis yang sangat tinggi (≥300 mg/hari) untuk mengobati neuropati diabetik, tetapi kemanjurannya terbatas karena laju penyerapannya. Benfotiamine dapat secara stabil meningkatkan konsentrasi TPP jaringan dalam kisaran dosis 150–600 mg/hari. Tidak ada laporan mengenai toksisitas hati dan ginjal yang terdokumentasi pada dosis terapeutik.
Referensi: Diabetes Care, 2005
+2,1 m/s Kecepatan Konduksi Saraf vs. Plasebo
-40% Penurunan Skor Nyeri VAS
150–600 mg Rentang Dosis Harian yang Efektif
Referensi: Diabetes Care, 2005
5
Stabilitas dan Kompatibilitas Sediaan Benfotiamine secara signifikan lebih stabil daripada vitamin B1 biasa dalam lingkungan asam (pH 2,0–4,0): Senyawa ini kompatibel dengan berbagai multivitamin atau sediaan obat. Sifatnya yang larut dalam lipid mendukung pengembangan sistem penghantaran seperti nanoemulsi dan liposom, yang selanjutnya meningkatkan efisiensi penghantaran yang ditargetkan.
Laju Degradasi Benfotiamin
>30% Tingkat Degradasi B1 Biasa
?
Pertanyaan yang Sering Diajukan (FAQ) Pertanyaan 1 Apa itu benfotiamine dan apa perbedaannya dengan vitamin B1 biasa?
Benfotiamine adalah turunan sintetis vitamin B1 (tiamin) yang larut dalam lemak. Tidak seperti tiamin larut air biasa, yang bergantung pada pembawa usus untuk penyerapan (dengan tingkat penyerapan di bawah 5%), benfotiamine melewati keterbatasan ini melalui difusi pasif, mencapai efisiensi penyerapan lebih dari 80% dan bioavailabilitas 3–5 kali lebih tinggi daripada B1 biasa.
Q2 Mengapa benfotiamine lebih efektif untuk neuropati diabetik dibandingkan tiamin standar?
Kemampuan penetrasi jaringan yang unggul dari benfotiamine — terutama ke dalam jaringan saraf dan menembus sawar darah-otak (8–10 kali lebih besar daripada vitamin B1 biasa) — memungkinkannya untuk lebih efektif menghambat jalur metabolisme glukosa abnormal, memblokir pembentukan AGE, dan mengurangi stres oksidatif dan peradangan yang merusak saraf. Uji klinis telah menunjukkan peningkatan signifikan dalam kecepatan konduksi saraf dan skor nyeri dibandingkan dengan plasebo.
Q3 Berapakah kisaran dosis benfotiamine yang direkomendasikan?
Uji klinis telah menunjukkan hasil yang efektif dalam kisaran dosis 150–600 mg/hari. Dalam kisaran ini, benfotiamine secara stabil meningkatkan konsentrasi tiamin pirofosfat (TPP) jaringan tanpa toksisitas hati atau ginjal yang dilaporkan, sehingga cocok untuk suplementasi jangka panjang di bawah bimbingan medis.
Q4 Bagaimana benfotiamine melindungi dari kerusakan akibat gula darah tinggi pada tingkat seluler?
Benfotiamine bekerja melalui berbagai mekanisme: menghambat produksi produk akhir glikasi lanjut (AGEs), menekan jalur pro-inflamasi (NF-κB, TXNIP/NLRP3), meningkatkan aktivitas antioksidan melalui glutathione reductase, dan memulihkan metabolisme energi mitokondria dengan mengaktifkan kompleks piruvat dehidrogenase (PDH). Secara bersamaan, tindakan-tindakan ini mengurangi kerusakan seluler glukotoksik yang terkait dengan diabetes.
Q5 Apakah benfotiamine stabil dalam lingkungan asam seperti lambung?
Ya. Benfotiamine menunjukkan stabilitas asam yang sangat baik, dengan tingkat degradasi kurang dari 5% pada pH 2,0–4,0, dibandingkan dengan lebih dari 30% untuk vitamin B1 biasa dalam kondisi yang sama. Stabilitas ini memastikan bahwa lebih banyak senyawa aktif yang bertahan melewati lambung dan mencapai usus untuk diserap.
Q6 Apakah benfotiamine dapat dikombinasikan dengan vitamin atau obat lain?
Benfotiamine sangat kompatibel dengan berbagai formulasi multivitamin dan sediaan farmasi. Sifatnya yang larut dalam lipid juga membuatnya cocok untuk sistem penghantaran obat canggih seperti nanoemulsi dan liposom, yang dapat lebih meningkatkan penghantaran yang ditargetkan dan efisiensi terapeutik.