Produk Terlaris
0102030405
Benfotiamine: Vitamin B1 Larut Lipid Premium dari Pemasok dan Pabrik di China - Bioavailabilitas Tertinggi
C19H23N4ITU6PS
Keterangan
Sebagai turunan sintetis vitamin B1 (tiamin), benfotiamin secara signifikan melampaui vitamin B1 biasa dalam hal bioavailabilitas, penargetan, dan kemanjuran klinis melalui optimasi struktur dan peningkatan farmakokinetik. Keunggulan spesifiknya adalah sebagai berikut: 1
Inovasi Struktural: Modifikasi Larut Lipid Mengatasi Keterbatasan Penyerapan
Vitamin B1 biasa (tiamin) adalah molekul yang larut dalam air yang bergantung pada pembawa yang bergantung pada natrium di usus (ThTr1/2) untuk transportasi aktif. Vitamin ini memiliki tingkat penyerapan yang rendah ( Benfotiamine diubah menjadi prodrug yang larut dalam lipid dengan memasukkan gugus benzoil dan fosfat (rumus struktur C19H23N4ITU6PS), yang dapat melewati batasan pembawa dan langsung menembus sel mukosa usus melalui difusi pasif. Jurnal Farmasi Klinis, 2008
>80% Efisiensi Penyerapan
dari Benfotiamine
dari Benfotiamine
3–5 kali Bioavailabilitas vs.
B1 Biasa
B1 Biasa
Tingkat Penyerapan
dari Biasa B1
dari Biasa B1
2
Keunggulan Farmakokinetik: Efek Jangka Panjang dan Penargetan Jaringan
Vitamin B1 biasa memiliki waktu paruh yang singkat dalam darah (sekitar 3,5 jam) dan mudah dibersihkan dengan cepat oleh ginjal. Benfotiamin dihidrolisis menjadi tiamin aktif oleh fosfatase dalam tubuh dan selanjutnya diubah menjadi tiamin pirofosfat (TPP). Kelarutan lipidnya membuatnya lebih mudah terakumulasi dalam lapisan fosfolipid membran sel, sehingga memperpanjang durasi kerjanya. Vitamin ini dapat bekerja secara efektif pada sistem saraf pusat dan perifer, dengan kemampuan menembus sawar darah-otak dan selubung saraf 8–10 kali lebih besar daripada vitamin B1 biasa. Neurochem Res, 2016
>6 jam Waktu paruh
Benfotiamin
Benfotiamin
3,5 jam Waktu paruh
B1 Biasa
B1 Biasa
8–10 kali Sawar Darah-Otak
Penetrasi vs. B1
Penetrasi vs. B1
3
Regulasi Metabolisme: Inhibisi Multitarget terhadap Kerusakan Glukotoksik
Dalam lingkungan hiperglikemik, vitamin B1 biasa sulit untuk secara efektif menghambat jalur metabolisme glukosa abnormal karena permeabilitas jaringan yang buruk. Benfotiamine menunjukkan keunggulan unik melalui mekanisme berikut:
- ◆ Memblokir Generasi AGEs: Menghambat jalur heksosamin dan poliol, mengurangi akumulasi produk akhir glikasi lanjut (AGEs), dan meringankan kerusakan akson pada neuropati diabetik. Diabetes, 2010
- ◆ Antiinflamasi & Antioksidan: Menurunkan aktivitas inflammasom NF-κB dan TXNIP/NLRP3, mengurangi faktor inflamasi seperti IL-6 dan TNF-α, sekaligus meningkatkan aktivitas glutathione reduktase dan mengurangi stres oksidatif.
- ◆ Perlindungan Mitokondria: Mengembalikan fungsi kompleks piruvat dehidrogenase (PDH), meningkatkan efisiensi siklus asam trikarboksilat, dan mengurangi akumulasi asam laktat.
4
Efektivitas Klinis: Toleransi Dosis Tinggi dan Perbaikan Mendalam
Vitamin B1 biasa membutuhkan dosis yang sangat tinggi (≥300 mg/hari) untuk mengobati neuropati diabetik, tetapi kemanjurannya terbatas karena laju penyerapannya. Benfotiamine dapat secara stabil meningkatkan konsentrasi TPP jaringan dalam kisaran dosis tersebut. 150–600 mg/hari. Perawatan Diabetes, 2005
+2,1 m/s Kecepatan Konduksi Saraf
Perbaikan vs. Plasebo
Perbaikan vs. Plasebo
-40% Pengurangan Skor Nyeri
(Skala VAS)
(Skala VAS)
✓ Aman Tidak ada transplantasi hati/ginjal.
Toksisitas yang Dilaporkan
Toksisitas yang Dilaporkan
5
Stabilitas dan Kompatibilitas Sediaan
Benfotiamine secara signifikan lebih stabil daripada B1 biasa dalam lingkungan asam (pH 2,0–4,0): laju degradasi vs. >30% untuk tiamin standar.
Produk ini kompatibel dengan berbagai multivitamin atau sediaan obat. Sifatnya yang larut dalam lemak mendukung pengembangan sistem penghantaran seperti... nanoemulsi Dan liposom, sehingga semakin meningkatkan efisiensi pengiriman yang tepat sasaran. ? Pertanyaan yang Sering Diajukan
Pertanyaan 1 Apa itu benfotiamine dan apa perbedaannya dengan vitamin B1 biasa?
Benfotiamine adalah turunan sintetis yang larut dalam lipid dari tiamin (vitamin B1). Tidak seperti B1 larut air biasa, yang bergantung pada transporter usus yang jenuh dan memiliki tingkat penyerapan kurang dari 5%, benfotiamine mengatasi keterbatasan ini melalui difusi pasif — mencapai efisiensi penyerapan di atas 80% dan bioavailabilitas 3–5 kali lebih tinggi daripada tiamin standar.
Q2 Mengapa benfotiamine lebih efektif untuk neuropati diabetik?
Benfotiamine menargetkan berbagai jalur yang terlibat dalam kerusakan hiperglikemik: menghambat pembentukan AGE, menekan aktivitas inflamasi NF-κB dan NLRP3, dan memulihkan fungsi mitokondria melalui kompleks PDH. Penetrasi jaringannya yang unggul — terutama ke jaringan saraf — membuatnya jauh lebih efektif daripada vitamin B1 biasa untuk mengatasi penyebab mendasar neuropati diabetik.
Q3 Berapakah dosis benfotiamine yang direkomendasikan dalam pengaturan klinis?
Studi klinis telah menggunakan benfotiamine pada dosis mulai dari 150 hingga 600 mg per hari. Dalam kisaran ini, telah terbukti secara stabil meningkatkan kadar tiamin pirofosfat (TPP) dalam jaringan, memperbaiki kecepatan konduksi saraf, dan secara signifikan mengurangi skor nyeri — tanpa laporan toksisitas hati atau ginjal.
Q4 Apakah benfotiamine dapat menembus sawar darah-otak?
Ya. Karena sifatnya yang larut dalam lipid, benfotiamine menembus sawar darah-otak dan selubung saraf dengan kecepatan 8–10 kali lebih besar daripada vitamin B1 biasa. Hal ini membuatnya sangat efektif untuk kondisi yang melibatkan sistem saraf pusat dan perifer.
Q5 Apakah benfotiamine stabil dalam lingkungan asam seperti lambung?
Benfotiamine menunjukkan stabilitas yang jauh lebih besar dalam kondisi asam (pH 2,0–4,0) dibandingkan dengan vitamin B1 biasa — dengan tingkat degradasi kurang dari 5% dibandingkan dengan lebih dari 30% untuk tiamin standar. Hal ini memastikan pengiriman dan penyerapan yang lebih konsisten melalui saluran pencernaan.
Q6 Apa saja bentuk pengiriman obat canggih yang tersedia untuk benfotiamine?
Berkat sifatnya yang larut dalam lipid, benfotiamine kompatibel dengan sistem penghantaran farmasi canggih termasuk nanoemulsi dan formulasi liposom. Teknologi ini lebih meningkatkan efisiensi penghantaran yang ditargetkan dan dapat meningkatkan hasil terapeutik dibandingkan dengan bentuk kapsul atau tablet oral standar.